中医药是我国的传统瑰宝，为中华民族的繁衍昌盛做出了不可磨灭的贡献。随着现代科技和医疗水平的不断提高，中医药的现代化和国际化势在必行!
中药新药的研发过程中工艺路线的选择是至关重要的一环，下面随小编来了解一下吧。
工艺路线是以实现处方的功能主治为目的，对药物的处理原则、方法和步骤所做的最基本的规定。制剂的工艺路线是中药生产科学性、合理性和可行性的基础和核心，它直接影响药物的安全性和有效性，决定制剂质量的优劣。工艺路线的选择应以保证其安全性和有效性为前提，一般应考虑处方的特点和药材的性质、制剂的类型和临床用药要求、大生产的可行性和生产成本，以及环境保护的要求。在此基础上，还要充分注意工艺的科学性和先进性。
一、工艺路线的选择依据
工艺路线主要根据药物的性质、剂型的特点，以及实际操作的可行性等进行选择。
01
药物的性质
成型制剂药效的发挥，是与工艺路线设计的合理性分不开的。只有根据药物性质制订出合理的提取、分离纯化、成型的工艺路线才能保证制剂的质量和疗效。如清热解*药*芩，其抗菌有效成分为*芩苷。*芩中含有多种酶，主要是*芩酶，它在一定的温度、湿度下，能使*芩苷水解。所以从*芩中提取*芩苷时水的温度要在８０℃左右，目的是破坏*芩酶的活性，避免*芩苷的分解， 限度地保留*芩苷成分。若工艺路线设计与其他饮片共同加水煎煮，提取物中*芩苷含量将大大减少。再如紫草，紫草中抗菌、抗病*的主要有效成分为紫草宁及其衍生物，该成分不耐高温，６０℃以上即被破坏。所以，一般制紫草油应先用油将*柏、甘草进行热提，所得药油再冷浸紫草。如果设计工艺路线时将紫草与其他药物共置麻油锅中，则会破坏紫草的有效成分。
02
剂型需要
不同剂型对提取、分离纯化、浓缩等工艺的要求不同，要根据不同剂型的需要合理设计工艺路线。如片剂、胶囊剂等固体制剂的成型常使用填充剂，为节省原料和保存药效，可将方中部分药材打成细粉作填充剂。而口服液因制剂有澄清度的要求，所以供配液用的中间体都必须是提取物，不能有植物、动物类的原药材的粉末。
03
工艺路线可行性
工艺路线要简单明了，无交叉，具有安全性、可行性。工艺路线要与工厂生产条件紧密结合，要把生产上每个环节的实际情况考虑进去，如果工艺路线脱离实际，轻则操作困难，增加工时，重则可发生安全事故。
04
成本预算
制剂生产的成本除原辅料以外，还有燃料、动力、设备、包装材料、税费等诸多项目，在设计工艺路线时，要综合成本考虑。在制剂生产中减少一步或优化减小辅料用量，制剂的生产成本就会降低许多，可获得较高的利润，反之成本上升，利润减少，且市场竞争力降低。
二、工艺路线选择的基本方法
01
理论推导法
理论推导法是在明确药物各有效成分和所选剂型对原料质量要求的前提下，按其性质和加工要求进行工艺路线设计。如已知三棵针中的有效成分系小檗碱型生物碱小檗碱，同时三棵针中还含有大量的黏液质和少量其他生物碱。生物碱可溶于酸水，故可用酸水进行提取。提取液中含有的大量黏液质，可用Ｃａ２＋将其形成沉淀除去。由此在设计工艺路线时可通过加石灰水调ｐＨ将生物碱游离，同时又可把黏液质除去。所得药液由于浓度太低，小檗碱仍不能析出，可采用盐析法将小檗碱析出，再经过滤、干燥即得小檗碱粗品，然后，再根据制剂的需要进行精制。
02
相似类比法
相似类比法是借鉴同一味药在某一种成熟的成方制剂中起相似作用时所用的加工方法。在类比的同时要分析其他药味对此药用该方法有无影响，或此药用此方法对其他药有无影响，做到借鉴与具体情况分析相结合。如六味地*丸蜜丸提取工艺路线中丹皮用水蒸气蒸馏法提取丹皮酚，那么，在改变剂型制备六味地*丸浓缩丸时，丹皮的提取就可借鉴蜜丸提取工艺路线中的方法。
03
实验对比法
实验对比法是指根据需要，列出数种可能的方法，如提取，可选渗漉、回流、压榨，然后确定一个可以量化的指标，通过对比试验，按结果择优。此法工作量较大，但实验结果真实可靠，在初选工艺路线中是最常用的。
01
综合择优法
工艺路线要用于工业大生产，因此在工艺路线选择时，还必须考虑所选工艺的生产安全性、设备的复杂程度、操作的难易和生产成本的大小等。这是工艺路线选择的 一步，也是最重要的一步。没有可行性的工艺路线，不可能制备出安全、稳定、有效的中药制剂。
本文由刘亚摘编自王利胜主编的《中药新药研制与开发》一书第五章部分，内容略有调整。
该书是中药学、药学类专业及中医药科技人员研究开发新药的教材和参考书，是依据国家食品药品监督管理局年10月颁布施行的《药品注册管理办法》以及近年颁发的相关法规、办法和指导原则，汇集各中医药院校自编教材，参考已有文献和著作，结合当今中药新药研制的实际情况及从事中药新药研制的经验体会编制而成的。
该书可供中药学、药学相关专业学生在校学习之用，也可供从事中药新药开发研究及医药科技人员参考。
本文为科学出版社中医药分社订阅号——科学出版社杏林书苑（sci_tcm）原创发布，转载请保持内容及